收藏本站 您好,歡迎來到建材網 請登錄 免費注冊 行業導航 產品 求購 企業 動態 展會 招聘

最新公布的ap26113孟加拉版的價格費用是多少y一個月啊?

  • 采購類型:現貨/標準
  • 詢價日期:2019-06-15
  • 聯系方式: 報價后可見
  • 分享到:
    重磅消息:Brigatinib(AP26113)獲批上市!


    ap26113咨詢渠道:17161071113  V號:b299804 


    Brigatinib(AP26113)是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制劑,靶點有ALK、ROS1和EGFR,EGFR活性很弱,EGFR突變患者一般不考慮應用它。 




    藥代動力學


    胃溶膠囊,空腹或隨餐服用。半衰期平均為21小時,約5天后達穩態血藥濃度。血漿蛋白結合率47%,無肝CYP酶抑制(肝毒性和藥物相互作用小),無hERG抑制(無心臟毒性)。


    ALK抑制活性數據






    AP26113需要劑量:G1202R突變180mg每天;T1151T和I1171N120mg每天;其它ALK突變90mg每天,有進展再加量。




    ROS1抑制活性數據




    對于未經治療的ROS1陽性患者,AP26113活性很強。ROS1陽性患者的耐藥機制有Kit、EGFR和ROS1耐藥突變(如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等)。AP26113對G2032R耐藥突變需要高劑量,而卡博替尼(XL184)可以對付L2026M、L1951R和G2032R耐藥突變,PF-06463922可以對付L2026M和G2032R耐藥突變。




    二期臨床數據


    ALTA二期臨床,克唑替尼治療后疾病進展的NSCLC患者隨機接受兩種不同方案AP26113的治療,每天90mg組:112人,包括腦轉移患者80人;每天180mg組(每天90mg一周,再加量到180mg每天):110人,包括腦轉移患者74人。






    治療中不良事件


    90mg和180mg組在1-9天內(中位數是2天)有14名患者(6%)發生類似間質性肺炎癥狀:呼吸困難、缺氧、咳嗽、發熱和肺炎,其中7名為3級以上。這14名患者中有6名經停藥和激素治療后重新服用AP26113,1名繼續服用AP26113自動緩解;7名退組,其中1名因肺炎死亡。180mg組經一周的90mg每天過渡后,沒有患者再發生類似間質性肺炎癥狀


    ap26113咨詢渠道:17161071113  V號:b299804 





    ap26113布加替尼購買:171--6107--1113 v新:fabxyp   張小龍


    Alunbrig(Brigatinib,AP26113)是由Ariad公司研發的第二代ALK抑制劑,于2017年4月28日被美國FDA批準用于經克唑替尼治療后病情惡化或對克唑替尼不耐受的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者的治療。


    劑量和給藥方法
    每天200毫克,一次服用
    第一周,90mg每天一次。如果可以耐受,第二周起,增量到180mg每天一次。空腹或隨餐服用。整片吞服,不可壓碎或咀嚼。如果發生漏服或者嘔吐,當日不建議補服Brigatinib。


    如果Brigatinib因為副作用之外的原因中斷二周以上,重新開始服用時,90mg每天一次,一周后增量到之前的劑量。


    因為副作用原因降低劑量之后,不可馬上增加Brigatinib的劑量。如果無法耐受Brigatinib 60mg每天一次,永久停藥。




    一、ASCO2013關于AP26113的一期臨床報告摘要:


    (1)最常見的1-2級副作用是腹瀉(20%)、乏力(22%)和惡心(33%),最常見的3-4級副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困難(4%),缺氧(4%),胸水(4%),沒有觀察到EGFR藥常見的副作用皮疹。


    (2)1期臨床實驗沒有確定最大耐受劑量(MTD),考慮到安全性,2期臨床實驗的推薦劑量是180mg。


    要達到最低有效血藥濃度,對于19突變合并790突變的病人,最低劑量是90mg每天;對于21突變合并790突變的病人,最低劑量是120mg每天。但臨床中沒有觀察到有效病人,建議790突變病人使用240mg每天的劑量。


    (3)入組病人中有1名19突變(790突變狀態未知,特羅凱耐藥)的病人在120mg劑量組,達到有效率緩解,時間超過26周。另外有10名790突變病人,4名穩定,6名進展。


    (4)4名ALK初次使用TKI治療病人有50%達到有效緩解,17名克里佐蒂尼耐藥病人有76%達到有效緩解。無進展時間為15周+到40周+,其中還有10名病人繼續有效。有3名病人入組前吃過LDK378,對AP26113無效,其中一名腦轉病人,腦部有效果。




    二、ESMO2013關于AP26113的2期臨床報告中期摘要:


    AP26113治療非小細胞肺癌的2期臨床試驗納入了1期臨床實驗的54個病人,1期臨床實驗結果推薦180mg每天的劑量,EGFR突變組新招了3名T790突變的病人,劑量為240mg每天。


    AP26113耐受性良好,主要的副作用是惡心 (38%), 乏力(34%)和腹瀉 (32%),3級以上副作用少見,主要是呼吸困難 (4%), 乏力 (3%), 腹瀉(2%), 缺氧(2%)和肺炎(2%)。


    26名服用180mg AP26113的病人有3名在第一個療程出現早發性肺部癥狀,之前在120mg組發生過,但概率更低,在90mg及以下劑量沒有發生。鑒于此副作用,AP26113的劑量暫時調整到90mg每天(一周)。


    不良反應






    藥物相互作用


    避免Brigatinib與強CYP3A抑制劑的同時給藥,包括大環內酯類抗生素(如泰利霉素),抗真菌藥(如意曲康唑),抗病**(如利托那韋),苯哌嗪抗抑郁藥,葡萄柚或葡萄柚汁等,因為強CYP3A抑制劑的同時使用可能增加Brigatinib血漿濃度。


    避免Brigatinib與強CYP3A誘導劑的同時給藥(如苯妥英鈉,利福平,卡馬西平,圣約翰草等),因為強CYP3A誘導劑可能減低Brigatinib血漿濃度。


    避免Brigatinib與CYP3A底物的同時給藥(如激素類避孕劑等),因為CYP3A底物可能減低Brigatinib血漿濃度。


    Brigatinib合用P-gp和BCRP抑制劑時,并不導致Brigatinib血漿濃度增加。


    藥代動力學


    Brigatinib是游離堿,隨餐或空腹服用不影響血藥濃度,60mg-240mg每天一次時,劑量與藥物暴露線性相關,服用1-4小時后到達血藥峰值。重復給藥時,蓄積比為1.9-2.4倍。與人血漿蛋白結合率是66%,與藥物濃度無關。180mg每天一次給藥時,Brigatinib的幾**均分布容積為163L,平均半衰期為25小時,平均表觀清除率為12.7L/h。


    Brigatinib主要通過肝CYP2C8和CYP3A4代謝。單次180 mg放射性標記的Brigatinib給予健康受試者后,在糞和尿中分別回收給藥劑量的65%和25%。在糞和尿中未變化的Brigatinib分別代表約給藥劑量的41%和86%。


    年齡、種族、*、體重和血清白蛋白值不影響Brigatinib的藥代動力學。


    尚未在有肝中高度受損患者和腎高度受損患者中研究Brigatinib。



    耐藥處理:


          勞拉替尼應該算是第三代ALK抑制劑,可抑制克唑替尼耐藥的9種突變,具有較強的血腦屏障透過能力,入腦效果較強,特別適合對其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。






      2016年6月5日,輝瑞在ASCO會議上公布了該藥的I/II期臨床研究數劇,入組的54例患者有41例為ALK陽性,12例為ROS陽性,其中39例有腦轉移。






      該臨床試驗最終確定的給藥方案為每日1次100mg,患者的總應答率為46%,3例實現完全應答,16例實現部分應答,中位PFS為11.4個月,另外還顯示出縮小轉移性的腦部腫瘤體積的效果。






      如醫抗癌互助社群,找到相同病友,豐富經驗交流,印度靶向藥代診,剩余藥物無私捐贈。












    DSMOFGWQDGK BTIP IOJDF SLDKGJ  JDqaa1s




    1fgt hf FVG`H PKFG`OKTFGG

    來自 的采購商

    公司詳情

    • 地址:
    • 聯系人:
    • 主營行業:
    • 創建時間:1970-01-01

    聯系方式

    免責聲明
    1)本信息由“”發布,由“”負責信息的合法性;
    2)本站平臺目的在于分享更多信息,不代表本站的觀點和立場;信息僅供參考,不構成投資及交易建議。投資者據此操作,風險自擔。
    3)本信息如有侵權請將此鏈接發郵件至[email protected],本站將及時處理并回復。
    4)《新著作權法草案》第六十九條規定:網絡服務提供者為網絡用戶提供存儲、搜索或者鏈接等單純網絡技術服務時,不承擔與著作權或相關權有關的信息審查義務。網絡用戶利用網絡服務實施侵犯著作權或者相關權行為的,被侵權人可以書面通知網絡服務提供者,要求其采取刪除、屏蔽、斷開鏈接等必要措施。
    大乐透开奖直播是哪个台